Inibitori della pompa protonica: generazioni di farmaci e loro caratteristiche

Gli inibitori della pompa protonica (sono anche inibitori della pompa protonica, bloccanti della pompa protonica, bloccanti della pompa dell'idrogeno, bloccanti H + / K + -ATPasi, il più delle volte riduzione del PPI, a volte PPI) sono farmaci che regolano e sopprimono la secrezione di acido cloridrico. Progettato per il trattamento di ulcere gastriche e duodenali, gastriti, duodeniti e altre malattie associate ad alta acidità.

Tipi ed elenco di farmaci

Esistono diverse generazioni di PPI, che differiscono l'una dall'altra da radicali aggiuntivi nella molecola, a causa dei quali la durata dell'effetto terapeutico del farmaco e la velocità del suo inizio cambiano, gli effetti collaterali dei farmaci precedenti vengono eliminati e l'interazione con altri farmaci è regolata. Esistono 6 tipi di inibitori registrati in Russia.

Da generazioni

1a generazione

  • Omeprazolo. La primissima sostanza di tutti i PPI, sintetizzata alla fine degli anni '70 del secolo scorso. È il "gold standard" per il confronto con altri inibitori della pompa protonica. Blocca il lavoro delle cellule che producono acido cloridrico, riducendone la concentrazione nello stomaco. I seguenti inibitori hanno la stessa proprietà. Funziona meglio nell'ambiente acido dello stomaco, quindi è prescritto 20 minuti prima dei pasti.

2a generazione

  • Lansoprazolo. I farmaci in questo gruppo non hanno guadagnato molta popolarità tra i medici. La biodisponibilità (assimilazione) dopo la prima applicazione è quasi 2,5 volte superiore a quella dell'omeprazolo e rimane la stessa per tutto il trattamento. Lo sviluppo di un effetto terapeutico è più veloce di quello di altri PPI. Blocca la secrezione acida gastrica sia diurna che notturna, indipendentemente dall'ora del giorno in cui è stata assunta. Il periodo di recupero per la sintesi dell'acido cloridrico è di circa 13 ore. Per una migliore cicatrizzazione delle ulcere, è necessario bloccarlo per 18 ore al giorno durante l'intero corso del trattamento..

3a generazione

  • Rabeprazolo. Sospende la produzione di acido cloridrico per circa 28 ore. Interagisce minimamente con farmaci di altri gruppi. Rispetto ad altri PPI, ripristina rapidamente l'esofago colpito nella GERD (malattie quando il contenuto gastrico viene periodicamente gettato nell'esofago, a causa della quale soffre la sua membrana mucosa).
  • Pantoprazolo. Un gruppo basato su questa sostanza è più spesso prescritto nei tempi moderni, poiché è stato studiato a lungo e con attenzione. Ha gli effetti collaterali minimi con un lungo ciclo di trattamento. Blocca a lungo la produzione di acido cloridrico (circa 46 ore). L'ultimo di tutti gli IPP interagisce negativamente con altri farmaci. L'efficacia non dipende dall'assunzione di cibo.
  • Esomeprazolo. È un isomero dell'omeprazolo, cioè ha la stessa molecola e radicali, ma si trovano in un'immagine speculare l'uno dell'altro, il che influisce notevolmente sulla biodisponibilità della sostanza. L'esomeprazolo ha una maggiore digeribilità. Blocca la sintesi dell'acido cloridrico per circa 16 ore. Inizia ad agire 1 ora dopo l'assunzione.
  • Dexlansoprazolo. Isomero di lansoprazolo. Rilasciato nel 2009, registrato in Russia nel 2014. La produzione di acido cloridrico viene completamente ripristinata 4 giorni dopo l'ultima dose, la durata dell'effetto è in media di 72 ore. In un'unica preparazione si presenta sotto forma di 2 tipi di granuli, che si dissolvono in tempi diversi a seconda del livello di pH, aumentando così il suo effetto.

Esiste anche il dexrabeprazolo, un isomero ottico del rabeprazolo, ma non ha ancora la registrazione statale in Russia..

Con ingredienti attivi

Preparazioni a base di omeprazolo

  • Losek Maps. Il farmaco originale dell'omeprazolo. L'unico disponibile in compresse, tutti gli altri farmaci con questa sostanza sono capsule. Paese di origine: Svezia.
  • Omez. Uno dei farmaci PPI più popolari. Disponibile in diversi dosaggi e combinazioni: Omez 20 mg (dosaggio classico), 10 e 40 mg; Omez D (include omeprazolo e domperidone - un agente antiemetico, che viene anche usato per eliminare la pesantezza allo stomaco, nausea, bruciore di stomaco e altri fenomeni dispeptici); Omez Insta (una preparazione sotto forma di polvere, grazie alla quale inizia la sua azione più velocemente); Omez DSR (contiene anche omeprazolo e domperidone, solo in altri rapporti). India.

Preparati a base di lansoprazolo

  • Prevacid. Medicina originale. Non registrato in Russia. Usato come rimedio per il bruciore di stomaco. Giappone.
  • Epicuro. L'assunzione di cibo riduce del 50% l'efficacia e l'assorbimento del principio attivo. Russia.

Farmaci a base di rabeprazolo

  • Pariet. Prodotto medicinale originale. Prodotto in compresse solubili intestinali. Il corso del trattamento è di 14 giorni, il farmaco viene assunto una volta al giorno a stomaco vuoto al mattino. Giappone.
  • Razo. Un analogo relativamente nuovo, che viene spesso prescritto dai medici di farmaci in questo gruppo. India.

Preparazioni a base di pantoprazolo

  • Controlok. Farmaco originale. Rispetto ad altri PPI, è chimicamente più stabile a pH neutro (circa 7). Germania.
  • Nolpaza. Ha la più grande varietà di dosaggi e imballaggi. Può essere utilizzato in combinazione con clopidogrel. Slovenia.

Preparazioni di esomeprazolo

  • Nexium. Esomeprazolo originale. Può essere utilizzato come trattamento di supporto dopo la guarigione delle erosioni esofagee per un tempo abbastanza lungo senza effetti collaterali. Svezia.
  • Emaner. Viene spesso prescritto per proteggere lo stomaco nelle persone a rischio di ulcerazione durante l'assunzione di antidolorifici antinfiammatori. Slovenia.

Preparati a base di dexlansoprazolo

  • Dexilant. È usato per trattare le ulcere dell'esofago e per alleviare il bruciore di stomaco. Praticamente impopolare tra i medici come farmaco per il trattamento dell'ulcera gastrica. La capsula contiene 2 tipi di granuli che si dissolvono in tempi diversi, a seconda del livello di pH. Stati Uniti d'America.

Quando si prescrive un certo gruppo di "prazolo", sorge sempre la domanda: "Quale farmaco è meglio scegliere: l'originale o il suo generico?" Per la maggior parte, i mezzi originali sono considerati più efficaci, poiché sono stati studiati per molti anni nella fase molecolare, quindi sono stati effettuati studi preclinici e clinici, interazioni con altre sostanze, ecc. La qualità delle materie prime, di regola, è migliore. Le tecnologie di produzione sono più moderne. Tutto ciò influenza direttamente la velocità di insorgenza dell'effetto, l'effetto terapeutico stesso, la presenza di effetti collaterali, ecc..

Se scegli analoghi, è meglio dare la preferenza ai farmaci prodotti in Slovenia e Germania. Sono sensibili a ogni fase della produzione di farmaci.

Indicazioni per l'ammissione

Tutti i bloccanti della pompa protonica sono usati per trattare le malattie gastrointestinali:

  • ulcera allo stomaco e 12 ulcera duodenale;
  • l'erosione causata dall'assunzione di antidolorifici antinfiammatori è anche prescritta per proteggere lo stomaco durante il loro utilizzo;
  • lesioni ulcerative dell'esofago;
  • rimozione dei sintomi: nausea, bruciore di stomaco, eruttazione acida;
  • come aiuto nel trattamento complesso per la distruzione di Helicobacter pylori.

Caratteristiche dell'uso di PPI per varie patologie

Questi farmaci vengono utilizzati solo in condizioni in cui l'acidità del succo gastrico è aumentata, poiché cambiano nella loro forma attiva solo a un certo livello di pH. Questo dovrebbe essere compreso per non diagnosticare noi stessi e non prescrivere un trattamento senza un medico..

Gastrite a bassa acidità

Gli IPP non sono utili per questa condizione se il pH dell'acido gastrico è superiore a 4-6. A tali valori, i farmaci non entrano nella forma attiva e vengono semplicemente escreti dal corpo, senza portare alcun sollievo alla condizione.

Ulcera allo stomaco

Per trattarlo, è estremamente importante seguire le regole per l'assunzione di PPI. Se il regime viene sistematicamente violato, la terapia può essere ritardata a lungo e la probabilità di effetti collaterali aumenta. La cosa più importante è prendere il medicinale 20 minuti prima dei pasti in modo che il pH corretto sia nello stomaco. Alcune generazioni di IPP non funzionano bene in presenza di cibo. È meglio bere il farmaco alla stessa ora al mattino per sviluppare l'abitudine di assumere.

Infarto miocardico

Sembrerebbe, cosa c'entra lui? Abbastanza spesso, dopo un infarto, ai pazienti viene prescritto un agente antipiastrinico - clopidogrel. Quasi tutti gli inibitori della pompa protonica riducono l'efficacia di questa importante sostanza del 40-50%. Questo perché gli IPP bloccano un enzima responsabile della conversione del clopidogrel nella sua forma attiva. Questi farmaci vengono spesso prescritti insieme perché l'agente antipiastrinico può causare sanguinamento dello stomaco, quindi i medici cercano di proteggere lo stomaco dagli effetti collaterali..

L'unico bloccante della pompa protonica più sicuro se combinato con clopidogrel è il pantoprazolo.

Malattie fungine sistemiche

A volte il fungo viene trattato con itraconazolo orale. In questo caso, il farmaco non agisce in un luogo specifico, ma su tutto il corpo nel suo insieme. La sostanza antifungina è ricoperta da una speciale membrana che si dissolve in un ambiente acido, con una diminuzione dei valori di pH, il farmaco viene assorbito meno. Quando prescritti insieme, i farmaci vengono assunti in diversi momenti della giornata, mentre l'itraconazolo è meglio assunto con cola o altre bevande che aumentano l'acidità.

Controindicazioni

Sebbene l'elenco non sia molto lungo, è importante leggere attentamente questo paragrafo. E assicurati di avvertire il medico di eventuali malattie e altri farmaci presi.

AssolutoParente
  • ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti;
  • ricevimento simultaneo con alcuni farmaci antifungini: il carico sul fegato aumenta;
  • intolleranza al fruttosio
  • età da bambini, gravidanza e periodo di allattamento (l'idoneità è determinata dal medico);
  • indigestione sullo sfondo di shock nervosi;
  • forme gravi di insufficienza renale ed epatica

Effetti collaterali

Di solito gli effetti indesiderati sono minimi se il corso del trattamento è breve. Ma è sempre possibile il verificarsi dei seguenti fenomeni, che scompaiono con il ritiro del farmaco o dopo che il corso del trattamento è trascorso:

  • dolore addominale, disturbi alle feci, gonfiore, nausea, vomito, bocca secca;
  • mal di testa, vertigini, malessere generale, insonnia;
  • reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, sonnolenza, gonfiore.

Farmaci PPI alternativi

Esiste un altro gruppo di farmaci antisecretori, che viene utilizzato anche per l'ulcera peptica e altre sindromi: i bloccanti del recettore H2-istamina. A differenza degli IPP, i farmaci bloccano alcuni recettori nello stomaco, mentre gli inibitori della pompa protonica inibiscono l'attività degli enzimi che aiutano a produrre acido cloridrico. L'esposizione ai bloccanti H2 è più breve e meno efficace.

I principali rappresentanti sono famotidina e ranitidina. La durata dell'azione è di circa 10-12 ore con una singola applicazione. Attraversano la placenta e passano nel latte materno. Hanno l'effetto della tachifilassi: la reazione del corpo all'uso ripetuto del farmaco consiste in una notevole diminuzione dell'effetto terapeutico, a volte anche 2 volte. Di solito osservato dopo 1-2 giorni dall'inizio del ricovero. Nella maggior parte dei casi, vengono utilizzati quando c'è una domanda acuta sul prezzo del trattamento.

Gli antiacidi possono anche essere classificati come alternative. Riducono l'acidità dello stomaco, ma lo fanno per un tempo molto breve e sono usati solo come aiuto di emergenza per mal di stomaco, bruciore di stomaco e nausea. Hanno un effetto spiacevole: la sindrome del rimbalzo. Sta nel fatto che il pH aumenta bruscamente dopo la fine dell'azione del farmaco, l'acidità aumenta ancora di più, i sintomi possono essere esacerbati con doppia forza. Questo effetto è più comune dopo l'assunzione di antiacidi contenenti calcio. Il rimbalzo acido viene neutralizzato dall'assunzione di cibo.

Inibitori della pompa protonica

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stomaco

Inibitori della pompa protonica (chiamati anche: inibitori della pompa protonica, inibitori della pompa protonica, bloccanti della pompa protonica, H + / K + -ATPasi bloccanti, bloccanti della pompa dell'idrogeno, ecc.) - farmaci antisecretori destinati al trattamento delle malattie acido-dipendenti dello stomaco, duodenale intestino ed esofago, bloccando la pompa protonica (H + / K + -ATPasi) delle cellule parietali della mucosa gastrica e riducendo così la secrezione di acido cloridrico. L'abbreviazione più comunemente usata è PPI, meno spesso - PPI.

Gli inibitori della pompa protonica sono i farmaci più efficaci e moderni nel trattamento delle lesioni ulcerative dello stomaco, del duodeno (comprese quelle associate all'infezione da Helicobacter pylori) e dell'esofago, fornendo una diminuzione dell'acidità e, di conseguenza, l'aggressività del succo gastrico.

Tutti gli inibitori della pompa protonica sono derivati ​​del benzimidazolo e hanno una struttura chimica simile. L'IPP differisce solo nella struttura dei radicali sugli anelli piridinici e benzimidazolici. Il meccanismo d'azione di vari inibitori della pompa protonica è lo stesso, differiscono principalmente nella loro farmacocinetica e farmacodinamica..

Meccanismo d'azione di un inibitore della pompa protonica
Gli inibitori della pompa protonica, dopo essere passati attraverso lo stomaco, entrano nell'intestino tenue, dove si dissolvono, dopodiché entrano nel fegato attraverso il flusso sanguigno, per poi penetrare attraverso la membrana nelle cellule parietali della mucosa gastrica, dove sono concentrati nei tubuli secretori. Qui, a pH acido, gli inibitori della pompa protonica vengono attivati ​​e convertiti in tetraciclici
Meccanismo d'azione degli inibitori
pompa protonica
(Mayev I.V. e altri)
sulfenamide, che è carica e quindi incapace di penetrare nelle membrane e non lascia il compartimento acido all'interno dei tubuli secretori della cellula parietale. In questa forma, gli inibitori della pompa protonica formano forti legami covalenti con gruppi mercapto di residui di cisteina di H + / K + -ATPasi, che bloccano le transizioni conformazionali della pompa protonica, e vengono irreversibilmente esclusi dalla secrezione di acido cloridrico. Affinché la produzione di acido riprenda, è necessaria la sintesi di nuove H + / K + -ATPasi. La metà delle H + / K + -ATPasi umane viene rinnovata in 30-48 ore e questo processo determina la durata dell'effetto terapeutico degli IPP. Con la prima o una singola dose di PPI, il suo effetto non è massimo, poiché non tutte le pompe protoniche a questo punto sono incorporate nella membrana secretoria, alcune di esse sono nel citosol. Quando queste molecole, così come le H + / K + -ATPasi di nuova sintesi, compaiono sulla membrana, interagiscono con le successive dosi di PPI e il suo effetto antisecretorio è pienamente realizzato (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Tipi di inibitori della pompa protonica

A02BC53 Lansoprazolo in combinazione con altri farmaci
A02BC54 Rabeprazolo in combinazione con altri farmaci

A02BD01 Omeprazolo, amoxicillina e metronidazolo
A02BD02 Lansoprazolo, tetraciclina e metronidazolo
A02BD03 Lansoprazolo, amoxicillina e metronidazolo
A02BD04 Pantoprazolo in combinazione con amoxicillina e claritromicina
A02BD05 Omeprazolo, amoxicillina e claritromicina
A02BD06 Esomeprazolo, amoxicillina e claritromicina
A02BD07 Lansoprazolo, amoxicillina e claritromicina
A02BD09 Lansoprazolo, claritromicina e tinidazolo
A02BD10 Lansoprazolo, amoxicillina e levofloxacina

Esistono numerosi nuovi inibitori della pompa protonica in vari stadi di sviluppo e sperimentazioni cliniche. Il più noto di questi e vicino al completamento degli studi è il tenatoprazolo. Tuttavia, alcuni medici ritengono che non abbia evidenti vantaggi farmacodinamici rispetto ai suoi predecessori e che le differenze riguardino solo la farmacocinetica del principio attivo (Zakharova N.V.). Tra i vantaggi di ilaprazolo c'è che è meno dipendente dal polimorfismo del gene CYP2C19 e che la sua emivita (T1/2) 3,6 ore (Mayev I.V. e altri)

Nel gennaio 2009, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha approvato il sesto inibitore della pompa protonica dexlansoprazolo, che è un isomero ottico del lansoprazolo, per il trattamento della GERD; nel maggio 2014, ha ricevuto un permesso in Russia.

Nell'Indice Farmacologico nella sezione Fondi gastrointestinali è presente un gruppo "Inibitori della pompa protonica".

Con ordinanza del governo della Federazione Russa del 30 dicembre 2009 n. 2135-r, uno degli inibitori della pompa protonica - omeprazolo (capsule; liofilizzato per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa; liofilizzato per preparare una soluzione per infusione; compresse rivestite) è incluso nell'elenco dei vitali e medicinali essenziali.

Attualmente, 5 dosi standard di inibitori della pompa protonica (esomeprazolo 40 mg, lansoprazolo 30 mg, omeprazolo 20 mg, rabeprazolo 20 mg, pantoprazolo 40 mg) e una dose doppia (omeprazolo 40 mg) sono attualmente autorizzate per il trattamento della GERD in Europa. Le dosi standard di inibitori della pompa protonica sono autorizzate per il trattamento dell'esofagite erosiva per 4-8 settimane e la dose doppia è per il trattamento di pazienti refrattari che sono stati precedentemente trattati con dosi standard prescritte per un massimo di 8 settimane. Le dosi standard sono prescritte una volta al giorno, una dose doppia - due volte al giorno (V.D. Pasechnikov et al.).

Inibitori della pompa protonica da banco

Nei primi decenni dopo la loro comparsa, i farmaci antisecretori in generale e gli inibitori della pompa protonica negli Stati Uniti, in Russia e in molti altri paesi erano farmaci da prescrizione. Nel 1995, la FDA ha autorizzato il bloccante H2 Over-the-Coutner Zantac 75 e nel 2003 il primo PPI Prilosec OTC (omeprazolo magnesio) senza prescrizione. Successivamente negli Stati Uniti, sono stati registrati PPI da banco: Omeprazolo (omeprazolo), Prevacid 24HR (lansoprazolo), Nexium 24HR (esomeprazolo magnesio), Zegerid OTC (omeprazolo + bicarbonato di sodio). Tutti i moduli non soggetti a prescrizione sono caratterizzati da un contenuto ridotto di principio attivo e sono destinati "al trattamento dei frequenti bruciori di stomaco".

Il pantoprazolo 20 mg è stato approvato per la dispensazione da banco nell'Unione europea (UE) il 12.6.2009, in Australia - nel 2008. Esomeprazolo 20 mg - nell'UE il 26.8.2013 Lansoprazolo - in Svezia dal 2004, successivamente consentito in un certo numero altri paesi dell'UE, Australia e Nuova Zelanda. Omeprazolo - in Svezia dal 1999, successivamente in Australia e Nuova Zelanda, altri paesi dell'UE, Canada, numerosi paesi dell'America Latina. Rabeprazolo - in Australia dal 2010, successivamente - nel Regno Unito (Boardman HF, Heeley G. Il ruolo del farmacista nella selezione e nell'uso degli inibitori della pompa protonica da banco. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

In Russia, le seguenti forme di dosaggio PPI sono approvate per le vendite OTC:

  • Gastrozolo, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, capsule contenenti 10 mg di omeprazolo
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, capsule contenenti 10 mg di rabeprazolo sodico (o rabeprazolo)
  • Controloc, capsule contenenti 20 mg di pantoprazolo
La regola generale quando si prende un PPI da banco è che se non ci sono effetti entro i primi tre giorni, consultare uno specialista. Il periodo massimo di trattamento con un PPI OTC senza andare dal medico è di 14 giorni (per Controloc - 4 settimane). L'intervallo tra i corsi di 14 giorni deve essere di almeno 4 mesi.

Inibitori della pompa protonica nel trattamento delle malattie gastrointestinali

Gli inibitori della pompa protonica sono i farmaci più efficaci che sopprimono la produzione di acido cloridrico, sebbene abbiano alcuni svantaggi. Come tali, hanno trovato ampia applicazione nel trattamento delle malattie acido-dipendenti del tratto gastrointestinale, inclusa, se necessario, l'eradicazione dell'Helicobacter pylori.

Malattie e condizioni nel trattamento delle quali è indicato l'uso di inibitori della pompa protonica (Lapina T.L.):

  • malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)
  • ulcera allo stomaco e / o duodenale
  • Sindrome di Zollinger-Ellison
  • danno alla mucosa gastrica causato dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
  • malattie e condizioni in cui è indicata l'eradicazione dell'Helicobacter pylori.
Numerosi studi hanno dimostrato una relazione diretta tra la durata del mantenimento dell'acidità gastrica con un pH> 4.0 e la velocità di guarigione di ulcere ed erosioni nell'esofago, ulcere gastriche e duodenali, la frequenza dell'eradicazione dell'Helicobacter pylori e una diminuzione dei sintomi caratteristici delle manifestazioni extraesofagee del reflusso gastroesofageo. Più bassa è l'acidità del contenuto dello stomaco (cioè più alto è il valore del pH), prima si ottiene l'effetto del trattamento. In generale, possiamo dire che per la maggior parte delle malattie legate all'acido, è importante che il livello di pH nello stomaco sia superiore a 4,0 per almeno 16 ore al giorno. Studi più dettagliati hanno stabilito che ciascuna delle malattie acido-dipendenti ha il proprio livello critico di acidità, che deve essere mantenuto per almeno 16 ore al giorno (Isakov V.A.):

Malattie legate all'acidoLivello di acidità necessario per guarire,
pH, non inferiore
Sanguinamento gastrointestinale6
GERD complicato da manifestazioni extraesofagee6
Terapia quadrupla o tripla con antibioticicinque
GERD erosivo4
Danni alla mucosa gastrica causati dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei4
Dispepsia funzionale3
Terapia di mantenimento per GERD3

Inibitore della pompa protonica
La dose massima consentita per una singola dose, mg
Omeprazolo40
Pantoprazolo40
Lansoprazolotrenta
Rabeprazolo20
Esomeprazolo40

Nella patogenesi delle ulcere gastriche e / o duodenali, il legame decisivo è lo squilibrio tra i fattori di aggressività ei fattori di protezione della mucosa. Attualmente, tra i fattori di aggressione, oltre all'ipersecrezione di acido cloridrico, ci sono: iperproduzione di pepsina, Helicobacter piylori, ridotta motilità gastroduodenale, effetto sulla mucosa dello stomaco e duodeno di acidi biliari e lisolicetina, enzimi pancreatici in presenza di membrana duodenalica e reflusso fumare, bere alcolici, assumere determinati farmaci come i farmaci antinfiammatori non steroidei. I fattori di protezione includono: secrezione di muco gastrico, produzione di bicarbonati, che aiutano a neutralizzare l'acidità intragastrica sulla superficie della mucosa gastrica fino a 7 unità. pH, capacità di rigenerazione di queste ultime, sintesi delle prostaglandine, che hanno un effetto protettivo e sono coinvolte nel garantire un adeguato flusso sanguigno nella mucosa dello stomaco e del duodeno. È importante che molti di questi fattori di aggressività e difesa siano geneticamente determinati e l'equilibrio tra di loro sia mantenuto dall'interazione coordinata del sistema neuroendocrino, compresa la corteccia cerebrale, l'ipotalamo, le ghiandole endocrine periferiche e gli ormoni gastrointestinali e i polipeptidi. Il ruolo più importante dell'iperacidità nella genesi dell'ulcera peptica è confermato dall'elevata efficacia clinica dei farmaci antisecretori, che hanno trovato ampia applicazione nella moderna terapia dell'ulcera peptica, tra i quali rivestono un ruolo di primo piano gli inibitori della pompa protonica (Mayev I.V.).

Inibitori della pompa protonica nei regimi di eradicazione dell'Helicobacter pylori
Gli inibitori della pompa protonica aumentano il rischio di fratture, possono causare diarrea associata a Clostridium difficile e possono causare ipomagnesiemia e demenza in età avanzata e probabilmente aumentare il rischio di polmonite negli anziani

La Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha pubblicato una serie di segnalazioni di possibili pericoli con dosi prolungate o elevate di inibitori della pompa protonica:

  • nel maggio 2010, la FDA ha emesso un avviso sull'aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale con inibitori della pompa protonica a lungo termine o ad alte dosi ("FDA avverte")
  • Nel febbraio 2012, la FDA ha emesso un messaggio in cui avvertiva pazienti e medici che la terapia con inibitori della pompa protonica può aumentare il rischio di diarrea associata a Clostridium difficile (Comunicazione FDA del 8.2.2012).
Sulla base di questa e di informazioni simili, la FDA ritiene: Quando si prescrivono inibitori della pompa protonica, i medici dovrebbero scegliere la dose più bassa possibile o un ciclo di trattamento più breve appropriato per le condizioni del paziente..

Sono stati descritti diversi casi di ipomagnesiemia potenzialmente fatale (mancanza di magnesio nel sangue) associati all'uso di inibitori della pompa protonica (Yang Y.-X., Metz D.C.). Gli inibitori della pompa protonica, se assunti in combinazione con diuretici in pazienti anziani, aumentano leggermente il rischio di ospedalizzazione per ipomagnesiemia. Tuttavia, questo fatto non dovrebbe influire sulla ragionevole prescrizione di inibitori della pompa protonica e il basso rischio non richiede lo screening per i livelli di magnesio nel sangue (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Study / PLOS Medicine - 30 settembre 2014).

Secondo una ricerca condotta in Germania (Centro tedesco per le malattie neurodegenerative, Bonn), l'uso a lungo termine di inibitori della pompa protonica aumenta il rischio di demenza in età avanzata del 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analisi. JAMA Neurol. Pubblicato online il 15 febbraio 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Scienziati del Regno Unito hanno scoperto che le persone anziane che hanno ricevuto PPI per un periodo di due anni hanno un rischio maggiore di polmonite. La logica degli autori dello studio è la seguente: l'acido nello stomaco crea una barriera per il microbiota intestinale, che è patogeno per i polmoni. Pertanto, se la produzione di acido diminuisce a causa dell'assunzione di PPI, a causa dell'elevato reflusso più agenti patogeni possono entrare nel tratto respiratorio (J. Zirk-Sadowski, et al.Inibitori della pompa protonica e rischio a lungo termine di polmonite acquisita in comunità negli anziani. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Assunzione di inibitori della pompa protonica durante la gravidanza

Diversi inibitori della pompa protonica hanno diverse categorie di rischio FDA per il feto:

  • pantoprazolo, lansoprazolo, dexlansoprazolo - B (gli studi sugli animali non hanno rivelato rischi di effetti negativi sul feto, non sono stati effettuati studi adeguati su donne in gravidanza)
  • omeprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo - C (gli studi sugli animali hanno mostrato effetti avversi del farmaco sul feto e non sono stati condotti studi appropriati su donne in gravidanza, tuttavia, i potenziali benefici associati all'uso di questo farmaco nelle donne in gravidanza possono giustificarne l'uso nonostante i rischi coinvolti)
L'assunzione di inibitori della pompa protonica per la malattia da reflusso gastroesofageo durante il primo trimestre di gravidanza più che raddoppia il rischio di avere un bambino con difetti cardiaci (GI & Hepatology News, agosto 2010).

Esistono anche studi che dimostrano che l'assunzione di inibitori della pompa protonica durante la gravidanza aumenta il rischio di asma in un nascituro di 1,34 volte (prendendo gli anti-H2 di 1,45 volte). Fonte: Lai T., et al. Uso di farmaci che sopprimono gli acidi durante la gravidanza e il rischio di asma infantile: una meta-analisi. Pediatria. Gennaio 2018.

Selezione degli inibitori della pompa protonica

L'effetto di soppressione degli acidi degli inibitori della pompa protonica è strettamente individuale per ciascun paziente. Parecchi pazienti hanno fenomeni come "resistenza agli inibitori della pompa protonica", "sfondamento acido notturno", ecc. Ciò è dovuto sia a fattori genetici che allo stato del corpo. Pertanto, nel trattamento delle malattie legate all'acido, la nomina degli inibitori della pompa protonica deve essere adattata individualmente e tempestivamente tenendo conto della risposta al trattamento. Si consiglia di determinare il ritmo di assunzione individuale e le dosi di farmaci per ciascun paziente sotto il controllo della pH-metria intragastrica (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


PH-grammo giornaliero dello stomaco dopo l'assunzione di PPI

Confronto degli inibitori della pompa protonica

Confronto degli antisecretori giornalieri
attività dei bloccanti del recettore H2
(ranitidina) e omeprazolo
(Mayev I.V. e altri)
È generalmente accettato che gli inibitori della pompa protonica siano i trattamenti più efficaci per le malattie legate agli acidi. La classe di farmaci antisecretori apparsi prima degli IPP: gli H2-bloccanti dei recettori dell'istamina vengono gradualmente sostituiti dalla pratica clinica e gli IPP competono solo tra loro. Ci sono diversi punti di vista tra i gastroenterologi riguardo all'efficacia comparativa di specifici tipi di inibitori della pompa protonica. Alcuni di loro sostengono che, nonostante alcune differenze che esistono tra i PPI, ad oggi non ci sono dati convincenti che ci permettano di parlare della maggiore efficacia di qualsiasi PPI rispetto agli altri (Vasiliev Yu.V. et al.) O che durante l'eradicazione Il tipo di PPI incluso nella composizione della tripla (terapia quadrupla) non ha importanza (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Altri scrivono che, ad esempio, l'esomeprazolo è fondamentalmente diverso dagli altri quattro PPI: omeprazolo, pantoprazolo, lansoprazolo e rabeprazolo (Lapina T.L., Demyanenko D. e altri). Altri ancora ritengono che il rabeprazolo sia il più efficace (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V. e altri).

Secondo DS Bordin, l'efficacia di tutti gli IPP nel trattamento a lungo termine della GERD è vicina. Nelle prime fasi della terapia, il lansoprazolo presenta alcuni vantaggi nella velocità di insorgenza dell'effetto, che potenzialmente aumenta l'aderenza del paziente al trattamento. Se è necessario assumere più farmaci per il trattamento simultaneo di altre malattie, il pantoprazolo è il più sicuro.

Ci sono molti PPI generici disponibili sul mercato russo e in altri mercati della CSI. È noto che tutti gli IPP originali hanno un elevato potenziale antisecretorio, adeguato a quasi tutte le situazioni con la necessità di sopprimere la secrezione. Per quanto riguarda i farmaci generici, spesso differiscono nell'attività antisecretoria sia dai farmaci originali che tra di loro. Ciò è dovuto non solo alle caratteristiche di farmacocinetica delle singole classi di IPP, ma anche alla qualità dei generici, come evidenziato dall'elevata "resistenza primaria" osservata nei singoli farmaci alle prime dosi standard, che diminuisce al raddoppio di una singola dose (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). In relazione alle possibili differenze nella qualità dei farmaci, è importante una valutazione oggettiva della loro efficacia clinica. Attualmente, il monitoraggio 24 ore su 24 del pH intragastrico è un metodo oggettivo e conveniente per testare i farmaci antisecretori nella pratica clinica (Alekseenko S.A.).

Un gruppo di scienziati tedeschi (Kirchheiner J. et al.) Ha eseguito una meta-analisi dose-risposta per il pH intragastrico medio nelle 24 ore e la percentuale di tempo con un pH> 4 nelle 24 ore per vari PPI. Hanno ottenuto i seguenti valori di efficacia di vari PPI per ottenere un valore medio di pH intragastrico = 4:

Dose di PPI (mg / giorno) per ottenere un valore di pH medio di 4 con un pHmetro intragastrico di 24 ore

SalutarePaziente con GERDUn paziente infettato da Helicobacter pylori
Pantoprazolo89.2166Nessun dato
Omeprazolo20.237.73.0
Rabeprazolo11.120.11.6
Lansoprazolo22.641.83.3
Esomeprazolo12.623.6Nessun dato

Il costo dei generici di omeprazolo, pantoprazolo e lansoprazolo è molto inferiore ai preparati originali di esomeprazolo e rabeprazolo, che è di non poca importanza per il paziente e spesso determina la scelta del farmaco in base alle capacità finanziarie, soprattutto per l'uso a lungo termine (Alekseenko S.A.).

Nomi commerciali di farmaci - inibitori della pompa protonica

Una vasta gamma di farmaci diversi dal gruppo degli inibitori della pompa protonica è presentata sul mercato farmaceutico nazionale:

  • principio attivo omeprazolo: Bioprazole, Vero-omeprazole, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losec, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole acri, Omeprazole-EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
  • il principio attivo è omeprazolo, oltre al quale il medicinale contiene una notevole quantità di bicarbonato di sodio: Omez insta
  • principio attivo omeprazolo + domperidone: Omez-d
  • principio attivo pantoprazolo: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
  • principio attivo lansoprazolo: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • principio attivo rabeprazolo: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (precedentemente chiamato Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • principio attivo esomeprazolo: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • principio attivo dexlansoprazolo: Dexilant
  • principio attivo naprossene + esomeprazolo: Vimovo (prescritto per il trattamento del dolore nell'osteoartrosi, artrite reumatoide e spondilite anchilosante in pazienti a rischio di sviluppare ulcera peptica).
I medicinali sono registrati in Russia, che sono set di capsule e compresse a tre componenti corrispondenti alla dose giornaliera per la "tripla terapia" per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori: claritromicina ".

Inoltre, ci sono una serie di inibitori della pompa protonica sui mercati farmaceutici delle ex repubbliche sovietiche che non sono registrati in Russia, in particolare:

  • omeprazolo: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
  • pantoprazolo: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprazolo: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • rabeprazolo: Barol-20, Geerdin (polvere per soluzione iniettabile e compresse rivestite enteriche), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Marchi registrati in Germania: Antra e Antra MUPS (omeprazolo), Agopton (lansoprazolo), ecc..

Inibitori della pompa protonica negli USA

Marchi registrati negli USA:

  • prescrizione: Prilosec (precedentemente Losec; omeprazolo), Zegerid (omeprazolo + bicarbonato di sodio), Protonix e Protonix I.V. (pantoprazolo), Prevacid (lansoprazolo), AcipHex (rabeprazolo), Nexium (esomeprazolo), Dexilant (dexlansoprazolo) e Vimovo (esomeprazolo + naprossene)
  • Opzioni di farmaci da banco (OTC): Prilosec OTC (omeprazolo magnesio), Omeprazolo (omeprazolo), Nexium 24HR (esomeprazolo magnesio), Zegerid OTC (omeprazolo + bicarbonato di sodio) e Prevacid 24HR) (lansoprazolo).
Gli inibitori della pompa protonica sono i farmaci da prescrizione più popolari negli Stati Uniti per il trattamento delle malattie dell'apparato digerente. Nel 2004 occupavano le prime cinque righe della tabella classificata in base al volume delle vendite (vedi tabella sotto) e le loro vendite totali rappresentavano il 77,3% di tutti i farmaci in questa classe:

Una droga
Per tutte le malattie


Incl. per il trattamento di malattie selezionate
GERD
(tutti i tipi)
Ulcera peptica e ulcera duodenale
Numero di ricette,
milioni di pezzi.
costo totale,
milioni di $
Numero di ricette,
milioni di pezzi.
costo totale,
milioni di $
Numero di ricette,
milioni di pezzi.
costo totale,
milioni di $
Lansoprazolo21.03 10514.22 1871.3177
Esomeprazolo19.5284614.32 1810.786
Pantoprazolo11.71 40810.012241.1124
Rabeprazolo8.01 1366.09140.227
Omeprazolo8.61.0396.68410.331
Totale68.8953451.173473.6445
Materiali per operatori sanitari
    Sablin O.A. La tattica e la durata della terapia GERD (video)

    A.V. Sidorov Farmaci PPI in un paziente con NERD: c'è una differenza? Risposta del farmacologo clinico (video)

    Alekseenko S.A. GERD complicato dalla patologia degli organi ENT, possibilità diagnostiche (video)

    V. V. Tsukanov Scelta razionale di PPI per pazienti in comorbidità con GERD (video)

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Sul sito www.GastroScan.ru nella sezione "Letteratura" è presente una sottosezione "Inibitori della pompa protonica" contenente pubblicazioni per operatori sanitari dedicate al trattamento delle malattie gastrointestinali mediante PPI.

Gli inibitori della pompa protonica hanno controindicazioni, effetti collaterali e caratteristiche dell'applicazione, è necessaria la consultazione con uno specialista.

Inibitori della pompa protonica: farmaci, caratteristiche dell'applicazione

Gli inibitori della pompa protonica (altrimenti noti come inibitori della pompa protonica, PPI) sono un gruppo di farmaci che riducono la produzione di acido cloridrico da parte delle cellule dello stomaco. Oggi 5 rappresentanti di questa classe sono ampiamente utilizzati: omeprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo.

Imparerai come funzionano gli IPP, sulle indicazioni e controindicazioni per il loro utilizzo, sui possibili effetti collaterali di questi farmaci, imparerai dal nostro articolo.

Meccanismo d'azione, effetti degli IPP

Gli inibitori della pompa protonica sono inizialmente profarmaci, cioè non hanno proprietà medicinali. Ma, entrando nel tratto digestivo umano, si attaccano a un protone di idrogeno e si trasformano nella forma attiva del farmaco. Quindi si legano agli enzimi delle cellule parietali dello stomaco, che interrompe la produzione di acido cloridrico. Dopo circa 18 ore (e in alcuni casi anche più tardi), questo enzima viene nuovamente sintetizzato e la secrezione di acido cloridrico viene ripristinata nello stesso volume.

Molecole di diversi PPI vengono attivate nel tratto digerente umano a velocità diverse. Pertanto, il rabeprazolo viene attivato più velocemente di altri e il pantoprazolo viene attivato per il tempo più lungo (entro 4,6 minuti a pH dello stomaco 1,2)..

Assumere una dose terapeutica media di qualsiasi PPI garantisce la soppressione della produzione di acido cloridrico da parte delle cellule dello stomaco di oltre l'80% (alcuni membri del gruppo - anche il 98%) e il mantenimento di questo livello per 18 ore e più.

Alcune persone che assumono inibitori della pompa protonica hanno episodi del cosiddetto "sfondamento notturno acido" - una diminuzione del pH gastrico inferiore a 4 dopo le 23:00 della durata di circa 60 minuti o più. Questa condizione può svilupparsi durante l'assunzione di uno qualsiasi degli IPP, non influisce sulla velocità di guarigione delle ulcere gastriche e duodenali, ma può essere una manifestazione della mancanza di sensibilità del paziente al farmaco.

Oltre all'effetto principale (abbassamento dell'acidità del succo gastrico), gli inibitori della pompa protonica aumentano l'efficacia degli antibiotici usati per trattare l'ulcera peptica, hanno un effetto diretto su H. pylori, inibendone l'attività motoria e sopprimendo la produzione di ureasi necessaria per la sopravvivenza di questo microrganismo.

Come si comportano gli IPP nel corpo

Se un inibitore della pompa protonica entra direttamente nell'ambiente acido dello stomaco, viene attivato e distrutto prematuramente. Ecco perché la principale forma di dosaggio di questi farmaci sono le capsule, rivestite con un guscio resistente agli effetti del succo gastrico. Tale membrana viene distrutta nell'intestino tenue, il che garantisce l'effetto desiderato del farmaco.

Le caratteristiche comparative del comportamento nel corpo di diversi rappresentanti degli inibitori della pompa protonica sono presentate sotto forma di tabella.

IndiceRabeprazoloPantoprazoloOmeprazoloLansoprazoloEsomeprazolo
Biodisponibilità (capacità di essere assorbito)52%, non dipende dal cibo e dal tempo di assunzione.77%35% alla prima dose, fino al 60% - a successivo.80% o più, dopo i pasti - 50%.64% dopo la prima dose di 40 mg, fino all'89% con dosi successive. Quando si prende una dose di 20 mg, la biodisponibilità è inferiore - 50 e 68%.
Massima concentrazione nel sangueDopo 2-5 ore (in media 3,5 ore).Dopo 2-4 ore.Dopo 0,5-1 ora.Dopo 1,5-2,2 ore, al mattino viene raggiunto più velocemente che alla sera.1-1,5 ore dopo la somministrazione.
Emivita dal corpo0,7-1,5 h, in persone con insufficienza epatica fino a 12,3 h.0.9-1.9 orarioDa 30 a 90 minuti.1,5 h, negli anziani - 1,9-2,9 h, in persone con insufficienza epatica - 3,2-7,2 h1.3 orario
Vie di escrezionePrincipalmente con l'urina.82% con l'urina, il resto con la bile.80% dai reni, il resto - attraverso l'intestino.2/3 con la bile, 1/3 con l'urina.Fino all'80% - dai reni, 20% - attraverso l'intestino.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

  • ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase di esacerbazione, in particolare ulcere resistenti alla terapia con bloccanti H2-istamina;
  • terapia di supporto dell'ulcera peptica (per prevenire le ricadute);
  • Ulcere associate a FANS;
  • Sindrome di Zollinger-Ellison;
  • GERD;
  • dispepsia funzionale.

Le controindicazioni all'assunzione di questi farmaci sono l'ipersensibilità del paziente ai loro componenti e ai bambini sotto i 14 anni di età. Nelle donne in gravidanza, gli IPP vengono utilizzati secondo indicazioni rigorose (categoria di azione sul feto - B), si consiglia alle madri che allattano di interrompere l'allattamento al seno per il periodo di trattamento.

Effetti collaterali

Alcuni pazienti, in terapia con inibitori della pompa protonica, notano la comparsa di effetti indesiderati. Con brevi cicli di trattamento, potresti sperimentare:

  • dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, stanchezza (in 1-3 pazienti su 100);
  • disturbi delle feci (diarrea nel 2%, costipazione nell'1% dei pazienti);
  • eruzione cutanea, broncospasmo e altre reazioni di natura allergica - meno spesso che nell'1% dei casi;
  • deficit uditivo e visivo (estremamente raro, solo con l'infusione di omeprazolo).

Con un trattamento prolungato con alte dosi di omeprazolo (ad esempio, con la sindrome di Zollinger-Ellison), il livello di gastrina nel sangue dei pazienti aumenta e può svilupparsi la proliferazione (iperplasia) delle cellule endocrine. Entrambe queste condizioni sono reversibili: tutto torna alla normalità dopo il ritiro del PPI.

L'uso a lungo termine di dosi anche elevate di farmaci in questo gruppo non è associato al rischio di sviluppare oncopatologia dell'apparato digerente. Gli inibitori della pompa protonica sono sicuri e generalmente ben tollerati dai pazienti.

Interazioni

Gli IPP portano ad un aumento del pH gastrico, che altera l'assorbimento del farmaco antifungino ketoconazolo e, al contrario, migliora l'assorbimento della digossina glicosidica cardiaca. Ciò significa che se utilizzato contemporaneamente agli IPP, il primo effetto diminuirà in una certa misura e il secondo, al contrario, sarà più efficace..

Rappresentanti

Come accennato in precedenza, oggi gli specialisti utilizzano 5 rappresentanti della classe IPP nella loro pratica. Ma queste sono solo 5 sostanze attive e ciascuna di esse ha almeno 5 nomi commerciali in più (prodotti da diverse società farmaceutiche).

  • Omeprazolo può essere trovato sotto i nomi "Omez", "Ultop", "Losec", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" e così via..
  • I nomi commerciali del lansoprazolo sono "Lancid", "Lanzap", "Akrilanz", "Lansofed", "Epicur" e altri.
  • Il rabeprazolo è anche noto come "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" e altri.
  • Il pantoprazolo può essere nascosto dietro i nomi "Nolpaza", "Controloc", "Puloref", "Ultera", "Panum" e così via..
  • I nomi commerciali di esomeprazolo sono "Nexium", "Emanera", "Neo-Zext" e altri.

I prezzi per lo stesso farmaco possono differire in modo significativo dall'azienda farmaceutica, ma ciò non significa che un PPI più economico sarà inefficace. Il medico che ti prescrive questo o quell'inibitore della pompa protonica può probabilmente giustificare la sua scelta (probabilmente, ha già incontrato questo farmaco ed è convinto che sia abbastanza efficace). Puoi immediatamente verificare con lui il nome del farmaco sostitutivo, nel caso in cui il farmaco prescritto non sia in farmacia.

Conclusione

Gli inibitori della pompa protonica sono farmaci il cui effetto principale è quello di inibire la produzione di acido cloridrico, cioè di ridurre l'acidità del succo gastrico. Questi farmaci sono usati, di regola, in corsi brevi, ma per alcune malattie (ad esempio, con la sindrome di Zollinger-Ellison), i pazienti sono costretti a prenderli per molto tempo - per 2 anni o più. Sono efficaci, sicuri, ben tollerati dalla stragrande maggioranza dei pazienti..

Channel One, il programma "Vivere in salute" con Elena Malysheva, un numero sul tema "Inibitori della pompa protonica: cosa chiedere a un medico":